Melatonin Receptor (褪黑素受体)

褪黑激素受体属于 G 蛋白偶联受体超家族，优先与 Gα_i/o 蛋白偶联。褪黑激素受体亚家族由哺乳动物中的三个成员组成：MT₁ 和 MT₂，它们都以高亲和力与神经激素褪黑激素结合，以及 GPR50，与 MT₁ 和 MT₂ 具有高度序列同源性，但不与褪黑激素或任何其他已知配体结合。

MT₁ 和 MT₂ 参与各种生物学功能，包括调节生物节律、睡眠、疼痛、视网膜、神经元和免疫功能。人类褪黑激素受体功能或表达的改变与抑郁症、阿尔茨海默病和 2 型糖尿病有关。

Melatonin receptors belong to the G protein-coupled receptor superfamily, which preferentially couple to Gα_i/o proteins. The melatonin receptor subfamily is composed of three members in mammals: MT₁ and MT₂, which are both binding to the neurohormone melatonin with high affinity, and GPR50, which shows high sequence homology to MT₁ and MT₂ but does not bind to melatonin or any other known ligand.

MT₁ and MT₂ are involved in various biological functions including the regulation of biological rhythms, sleep, pain, retinal, neuronal and immune functions. Alteration of melatonin receptor function or expression in humans is associated with depression, Alzheimer’s disease and type 2 diabetes.

Melatonin Receptor 亚型特异性产品:

Melatonin Receptor Isoform Comparison

Melatonin Receptor 相关产品 (60)
Melatonin Receptor Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (1) Control (1) 激动剂 (31) 拮抗剂 (10) 激活剂 (8) 调节剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-147542

Melatonin receptor agonist 1	Agonist
Melatonin receptor agonist 1 (compound 20c) 是一种有效的褪黑激素受体 (MT) 激动剂，其 K_i 值为 108 nM (MT₂) 和 1140 nM (MT₁)。

HY-111216

CGP52608
CGP52608 是一种 RZR/ROR 受体的选择性激动剂，具有抗肿瘤活性，对细胞表面 G 蛋白偶联的褪黑素受体几乎没有亲和力。CGP52608 可抑制小鼠 16/C 乳腺癌细胞的生长。CGP 52608 可诱导甲藻中囊泡的形成。

HY-100609R

4-P-PDOT (Standard)	Antagonist
4-P-PDOT (Standard)是 4-P-PDOT 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-P-PDOT 是一种有效的，选择性的和亲和性的褪黑激素受体 (MT2) 拮抗剂。4-P-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 的 300 倍以上。4-P-PDOT 可显着抵消褪黑激素介导的抗氧化作用 (GSH/GSSG比，ERK 磷酸化，Nrf2 核易位，Nrf2 DNA 结合活性)。

HY-103005R

Ramelteon metabolite M-II (Standard)	Activator
Ramelteon metabolite M-II (Standard)是 Ramelteon metabolite M-II 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ramelteon metabolite M-II 是雷美替胺 (Ramelteon) 的主要代谢物，其对人褪黑素受体 1 和 2 的 IC₅₀ 值分别为 208 pM 和 1470 pM。雷美替胺是褪黑素受体 (melatonin) 的选择性激动剂。

HY-A0014S1

Ramelteon-d₃ 雷美替胺-d₃		99.0%
Ramelteon-d₃ (TAK-375-d₃) 是氘代标记的 Ramelteon (HY-A0014)。Ramelteon 是一种强效、高选择性和具有口服活性的 MT1/MT2 激动剂，Ki 值分别为 14 和 112 pM。Ramelteon 具有研究失眠症的潜力。Ramelteon长期使用持续减少睡眠发作，停药后无翌日晨残留效应或反弹性失眠或戒断症状。

HY-101254R

Luzindole (Standard)	Antagonist
Luzindole (Standard)是 Luzindole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体 (melatonin receptor) 拮抗剂。Luzindole 优先靶向 MT2 (Mel_1b)，对于人 MT2 和 MT1 的 K_i 值分别为 10.2 和 158 nM。Luzindole 抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎，并发挥抗抑郁样活性。

HY-159848

Nedemelteon	Agonist
Nedemelteon 是一种褪黑激素受体 (melatonin receptor) 激动剂。

HY-17038B

Agomelatine (L(+)-Tartaric acid) 阿戈美拉汀 L(+)-酒石酸	Agonist	99.82%
Agomelatine L(+)-Tartaric acid (S-20098 L(+)-Tartaric acid) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 K_i 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine L(+)-Tartaric acid 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pK_i 分别为 6.4 和 6.2。

HY-14803R

Tasimelteon (Standard) 他司美琼(Standard)	Agonist
Tasimelteon (Standard)是 Tasimelteon 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tasimelteon (BMS-214778) 是一种具有口服活性，选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA)。Tasimelteon 对 MT2 受体的亲和力是 MT1 受体的 2.1-4.4 倍。Tasimelteon 是一种昼夜节律性调节剂，具有用于非 24 小时睡眠/觉醒障碍 (Non-24) 的潜力。

HY-101303

5-MCA-NAT	Agonist
5-MCA-NAT 是一种褪黑激素激动剂，可能靶向褪黑激素 MT3 受体。5-MCA-NAT 可浓度依赖性地收缩结肠带，并可降低青光眼猴眼的眼内压 (IOP)，抑制眼压升高。

HY-101176R

2-Iodomelatonin (Standard) 2-碘褪黑激素 (Standard)	Agonist
2-Iodomelatonin (Standard)是 2-Iodomelatonin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Iodomelatonin 是褪黑激素受体 1 (MT1) 的强效激动剂，K_i? 为 28 pM，对 MT1的选择性是 MT2 的 5 倍以上。2-Iodomelatonin 可用于鉴定，表征和定位脑和周围组织的褪黑激素结合位点。

HY-I0603

(R)-Ramelteon	Control
(R)-Ramelteon ((R)-TAK-375) 是具有口服活性的褪黑素受体 (melatonin receptor) 1 和 2 的非活性异构体。(R)-Ramelteon 有望用于调节睡眠的研究。

HY-14803S

Tasimelteon-d₅ 他司美琼 d₅	Agonist
Tasimelteon-d₅ 是 Tasimelteon 的氘代物。Tasimelteon (BMS-214778) 是一种具有口服活性，选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA)。Tasimelteon 对 MT2 受体的亲和力是 MT1 受体的 2.1-4.4 倍。Tasimelteon 是一种昼夜节律性调节剂，具有用于非 24 小时睡眠/觉醒障碍 (Non-24) 的潜力。

HY-17038AR

Agomelatine hydrochloride (Standard) 维度新 (Standard)	Agonist
Agomelatine (hydrochloride) (Standard) 是 Agomelatine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 K_i 分别为 0.1，0.06，0.12

HY-A0014R

Ramelteon (Standard) 雷美替胺(Standard)	Agonist
Ramelteon (Standard)是 Ramelteon 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ramelteon 是一种强效、高选择性和具有口服活性的 MT1/MT2 激动剂，Ki 值分别为 14 和 112 pM。Ramelteon 具有研究失眠症的潜力。Ramelteon长期使用持续减少睡眠发作，停药后无翌日晨残留效应或反弹性失眠或戒断症状。

HY-17038R

Agomelatine (Standard) 阿戈美拉汀(Standard)	Agonist
Agomelatine (Standard)是 Agomelatine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 K_i 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pK_i 分别为 6.4 和 6.2。

HY-120182

GR 128107	Antagonist
GR 128107 是一种竞争性褪黑激素受体拮抗剂 (pK_i: 9.6)。

HY-105285R

Piromelatine (Standard)	Agonist
Piromelatine (Standard)是 Piromelatine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂，是 5-HT_1A 和 5-HT_1D 的激动剂，也是 5-HT_2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。

HY-100908R

N-Acetyltryptamine (Standard) N-乙酰基色胺 (Standard)	Agonist
N-Acetyltryptamine (Standard)是 N-Acetyltryptamine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Acetyltryptamine 是视网膜褪黑素受体的部分激动剂，也用于测定 5-羟色胺 N-乙酰转移酶活性。

HY-U00271

Pareptide monohydrochloride 帕立太特盐酸盐
Pareptide monohydrochloride 是一种促黑素抑制因子 (MIF) 的类似物。

Melatonin Receptor Isoform Comparison

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。	站点地图隐私声明
沪ICP备15051369号-4 上海工商沪公网安备31011502019417 沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS) 营业执照（三证合一）
Copyright © 2013-2025 MedChemExpress. All Rights Reserved.

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。

站点地图隐私声明

沪ICP备15051369号-4